Phân tích các kỹ thuật tổng hợp giống peptide

Công nghệ tổng hợp giống peptide

Việc nghiên cứu và phát triển thuốc peptide đang phát triển nhanh chóng trong y học.Tuy nhiên, sự phát triển của thuốc peptide bị hạn chế bởi những đặc điểm riêng của chúng.Ví dụ, do độ nhạy đặc biệt đối với quá trình thủy phân bằng enzyme, độ ổn định bị giảm và sự biến đổi của cấu trúc không gian dẫn đến độ đặc hiệu nhắm mục tiêu thấp, tính kỵ nước thấp và thiếu hệ thống vận chuyển cụ thể.Để khắc phục các peptide này, đã có nhiều giải pháp được đề xuất và ứng dụng thành công một loại peptide là một trong số đó.

Loại peptide (tên tiếng Anh: Peptoid) hay Poly – N – thay vì glycine (tên tiếng Anh: Poly real – N – replacementglycine) là một hợp chất gần như peptide của peptide trong chuỗi chính.Chuỗi bên alpha carbon chuyển nitơ chuỗi chính thay vì chuỗi bên.Trong polypeptide ban đầu, nhóm R của chuỗi bên axit amin đại diện cho 20 axit amin khác nhau, nhưng nhóm R có nhiều lựa chọn hơn trong peptoid.Trong peptit, peptit trên chuỗi chính gồm các axit amin trong nitơ alpha cacbon thay vì chuyển chuỗi bên sang chuỗi chính.Điều đáng nói là các peptide nói chung không tạo ra các cấu trúc có trật tự cấp cao giống như các cấu trúc bậc hai trong peptide và protein do thiếu hydro trên nitơ xương sống.Mục đích ban đầu của peptide là phát triển peptide ổn định và protease của thuốc phân tử nhỏ.

Phân tích các kỹ thuật tổng hợp giống peptide

Giới thiệu phương pháp tổng hợp peptit

Phương pháp tổng hợp giống peptide phổ biến nói chung là phương pháp tổng hợp con đơn do RonZuckermann phát minh, mỗi phương pháp được chia thành hai bước: acyl hóa và dịch chuyển.Trong quá trình acyl hóa, bước đầu tiên là kích hoạt axit haloacetic để phản ứng với các amin còn lại ở cuối bước trước, phổ biến nhất là diimine cacbon hóa diisopropyl.axit bromoacetic được kích hoạt bởi diisopropylcarbodiimide.“Trong các phản ứng thay thế (phản ứng thế nucleophilic lưỡng phân tử), một amin, điển hình là bậc một, tấn công halogen thay thế để tạo thành glycine thay thế N.”Con đường tổng hợp dưới đơn vị sử dụng các amin bậc một sẵn có để tạo ra các peptit, từ đó cho phép tổng hợp hóa học các peptit.

Phần mở rộng vững chắc trong tổng hợp peptide lớp có kinh nghiệm phong phú, có thể cung cấp cho bạn nhiều loại dịch vụ tổng hợp peptide.

Phân tích các kỹ thuật tổng hợp giống peptide

Ưu điểm của peptide như vậy

Ổn định hơn: peptoid ổn định hơn trong cơ thể so với peptide.

Tính chọn lọc cao hơn: Các peptit rất phù hợp cho các nghiên cứu khám phá thuốc kết hợp vì có thể thu được rất nhiều khối xây dựng polypeptide khác nhau bằng cách sửa đổi nhóm amino xương sống.

Hiệu quả hơn: Sự phong phú của các cấu trúc peptoid có thể làm cho peptoid trở thành một lựa chọn tốt cho phương pháp quét nhằm nhanh chóng tìm ra các cấu trúc cụ thể liên kết với protein.

Tiềm năng thị trường nhiều hơn: đặc điểm của loại peptide khiến nó trở thành một loại thuốc phát triển có tiềm năng lớn.