Integrin, hay integrin, là một thụ thể glycoprotein xuyên màng dị vòng làm trung gian cho sự kết dính và truyền tín hiệu của tế bào động vật.Nó bao gồmα Vàβ tiểu đơn vị.Nó liên quan đến việc tối ưu hóa các hoạt động khác nhau của tế bào bao gồm di chuyển tế bào, xâm nhập tế bào, truyền tín hiệu tế bào và nội bào, bám dính tế bào và quá trình hình thành mạch.tích hợpαvβ3 bây giờ được khám phá rộng rãi hơn.Sự xuất hiện của integrinαvβ3 có liên quan chặt chẽ đến sự di chuyển của khối u, sự hình thành mạch, tình trạng viêm và loãng xương.Integrin được biểu hiện cao trong tất cả các mô khối u và màng tế bào nội mô của quá trình tân mạch.Sự xuất hiện của integrin có liên quan chặt chẽ đến sự di chuyển của khối u và sự hình thành mạch.Trong những năm gần đây, các nghiên cứu khoa học đã chỉ ra rằng có 11 integrin có thể liên kết đặc hiệu với peptide RGD, đây là những peptide đối kháng với thụ thể integrin.
Peptide RGD được phân loại thành peptide RGD tuyến tính và peptide tuần hoàn RGD.So với peptide RGD tuyến tính, peptide tuần hoàn RGD có khả năng tương thích thụ thể và tính đặc hiệu của thụ thể mạnh hơn.Sau đây là các loại phổ biến và phương pháp tổng hợp peptide tuần hoàn RGD.
Các loại peptide tuần hoàn RGD phổ biến:
1. Peptide tuần hoàn chứa trình tự RGD được hình thành bằng liên kết disulphide
2. Peptit tuần hoàn chứa trình tự RGD được hình thành bởi liên kết amit
Tổng hợp peptide tuần hoàn RGD:
Mô hình tiện ích này liên quan đến quy trình tổng hợp peptit tuần hoàn RGD trong lĩnh vực công nghệ tổng hợp polypeptide pha rắn.Phương pháp mới là chọn nhựa 2-chloro-triphenylmethyl clorua làm chất mang tiên quyết, trước tiên kết nối nhóm carboxyl chuỗi bên thứ nhất với nhóm bảo vệ đặc biệt gồm axit amin D aspartic, sau đó kết nối peptide tuyến tính của peptide chuỗi RGD với nhựa và axit amin cuối cùng loại bỏ nhóm bảo vệ FMOC mà không cần piperidine.Chất xúc tác được chỉ định đã được thêm vào để loại bỏ nhóm bảo vệ carboxyl chuỗi bên của axit aspartic D đầu tiên trực tiếp khỏi nhựa, sau đó bổ sung piperidine để loại bỏ nhóm bảo vệ amino FMOC của axit amin cuối, sau đó là bổ sung tác nhân liên kết để khử nước và ngưng tụ nhóm carboxyl và nhóm amino lộ ra từ đầu và cuối của peptide tuyến tính trực tiếp từ nhựa dưới dạng liên kết amit để tạo ra peptide tuần hoàn.Cuối cùng, peptide tuần hoàn được cắt trực tiếp khỏi nhựa bằng dung dịch cắt.
Thời gian đăng: 24-04-2023