Tiếng Anh: Omiganan
Tiếng Anh: Omiganan
Số CAS: 204248-78-2
Công thức phân tử: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Trọng lượng phân tử: 1779,15
Trình tự: ILRWPWWPWRRK-NH2
Xuất hiện: bột màu trắng hoặc trắng nhạt
Omiganan hoạt động như thế nào:
Nó là một peptide rất nhỏ và do đó khó xác định và dán nhãn để phân giải protein;Nó được amit hóa ở đầu C để tiếp tục chống lại quá trình phân giải protein và loại bỏ điện tích âm của nhóm carboxyl.Nó là chất lưỡng tính và có thể tương tác mạnh với màng tế bào.Màng tế bào được cho là một trong những mục tiêu chính của chúng.Đó là một polycation có lợi cho sự tương tác của chúng với màng vi khuẩn tích điện âm và bề mặt ngoài dạng phân tử của lipopolysaccharide (LPS) với màng động vật có vú hơn là với peptidoglycan.Ở vi khuẩn, điện thế màng cũng âm hơn ở tế bào động vật có vú, điều này có thể tăng cường khả năng liên kết và dịch chuyển kháng sinh.Yếu tố cuối cùng là khiếm khuyết lâm sàng mà cytidine chống viêm cũng có hoạt động trên hồng cầu, trong khi Omiganan dường như ít tan máu hơn.Như đã đề cập ở trên, dư lượng tích điện của omiga-nan nằm gần mỗi đầu cuối, cách xa vùng kỵ nước trung tâm của peptide và tổng điện tích dương của peptide tăng từ 4+ lên 5+, điều này có thể được giải thích bằng sự giảm tan máu. , vì những thay đổi này không thuận lợi cho các chất giống peptide liên kết với màng động vật có vú zwitt-rionic.Điều này được chứng thực bằng kết quả của Staubitz và những người khác, trong đó đoạn trung tâm của cetin chống viêm được bảo tồn trong omiganan có liên quan đến hoạt động, trong khi đoạn cuối dường như điều chỉnh tính đặc hiệu của mục tiêu.
Omiganan được sử dụng cho:
Omiganan là một peptide kháng khuẩn cation tổng hợp mới hiện đang được phát triển để ngăn ngừa nhiễm trùng liên quan đến ống thông và điều trị mụn trứng cá và bệnh rosacea.Trong nghiên cứu này, chúng tôi đã đánh giá hiệu quả của việc bôi gel omiganan tại chỗ trên hai mô hình cấy ghép da (da lợn in vivo và da lợn guinea in vivo).omiganan0 đã được thử nghiệm trên mô hình xâm chiếm da lợn ex vivo từ 1 đến 2% chất gel cho thấy tác dụng phụ thuộc liều lượng mạnh mẽ chống lại vi khuẩn và nấm men Gram dương và Gram âm, với hiệu quả tối đa quan sát được từ 1 đến 2%.Không có sự khác biệt đáng kể về hoạt tính giữa Staphylococcus vàng nhạy cảm và kháng methicillin, và hoạt tính của thuốc không bị ảnh hưởng bởi kích thước của vật được tiêm.Gel Omiganan1% có hoạt tính kháng khuẩn nhanh chóng, với việc giảm 2,7log(10) số lượng đơn vị hình thành khuẩn lạc của Staphylococcus epidermalis/vị trí sau 1 giờ và giảm 5,2log(10) số lượng roi/vị trí sau 24 giờ sau khi sử dụng.Hoạt tính kháng khuẩn và kháng nấm mạnh của gel Omiganan1% đã được xác nhận bởi các nghiên cứu khác trên mô hình xâm chiếm da cá heo.Tóm lại, gel Omiganem đã được chứng minh là có tác dụng diệt khuẩn và diệt khuẩn nhanh chóng với tác dụng phụ thuộc liều rõ ràng trên phổ rộng các sinh vật truyền nhiễm.Những kết quả này tiếp tục chứng minh tiềm năng của thuốc như một chất chống vi trùng tại chỗ.
Thời gian đăng: 27-06-2023