Nó đóng vai trò quan trọng trong các quá trình sống, phosphoryl hóa Tyrr, Ser, Thr, nằm trên các peptide.Axit amin phosphoryl hóa thường được sử dụng trong sản xuất peptide axit photphoric, hiện được sử dụng trong các axit amin phosphoryl hóa phenyl đơn.HBTU/axit amin phosphoryl hóa thường được sử dụng để kết nối phương pháp HOBt/DIEA axit amin phosphoryl hóa, nhưng peptide axit photphoric đang chọn phương pháp này có khiếm khuyết, đặc biệt là trong các peptide peptide hoặc axit amin photphat được tạo ra dài hơn nhiều, hiệu quả kết nối thấp, thấp độ tinh khiết của sản phẩm cuối cùng.Đối với phosphopeptide này, chúng tôi đã xem xét phương pháp tiếp cận sau quá trình phosphoryl hóa có chọn lọc.Quá trình tạo ra là loại bỏ có chọn lọc các nhóm bảo vệ chuỗi bên axit amin cần được dán nhãn sau khi tổng hợp peptide.Đối với Tyr, Thr có thể phản ứng trực tiếp bằng cách sử dụng các axit amin có chuỗi bên không được bảo vệ.-Ser (trt), loại bỏ định lượng ở môi trường 1%TFA /DCM.
Phosphoryl hóa, với benzen photphit kép và bốn nitơ được tạo ra và các chất trung gian hoạt động photphoramide tetrazolium, kết nối với hydroxy, sau đó dưới sự hình thành phosphoryl oxy hóa axit peroxide, phản ứng hoàn toàn.
Hiện nay, phương pháp biến đổi peptide phosphoryl hóa có hai loại chính:
(1) đưa trực tiếp các axit amin phosphoryl hóa được bảo đảm vừa phải vào trình tự polypeptide;
(2) sau khi nhựa được tạo ra trên chuỗi peptit, sẽ xảy ra quá trình phosphoryl hóa Ser, Tyr hoặc Thr của hydroxyl chuỗi bên.
1) sẽ đảm bảo vừa phải các axit amin được phosphoryl hóa trực tiếp đưa vào trình tự peptide:
Nghĩa là, các axit amin cần được phosphoryl hóa sẽ được phosphoryl hóa và bảo vệ thích hợp trước khi sử dụng (Thr, Ser hoặc Tyr), sau đó quá trình phosphoryl hóa sẽ được thu hẹp đến điểm lựa chọn chỉ số polypeptide dựa trên quá trình tạo SPPS thông thường .Phương pháp này dễ vận hành, đã trở thành phương pháp chính của các doanh nghiệp peptide sửa đổi phosphoryl hóa.
2) sau nhựa được tạo ra trên trình tự peptit, đến chuỗi bên hydroxyl hóa Ser, Tyr, hoặc Thr:
Trang trí phosphoryl hóa bằng cách sử dụng quá trình phosphoryl hóa một lần co đơn thành phương pháp polypeptide, do sự cản trở không gian được tạo ra bởi các nhóm lớn trong trang trí chuỗi bên, nên quá trình phosphoryl hóa axit amin khó co lại theo chuỗi peptide.Trong tương lai, việc đưa vào các axit amin sẽ khó khăn hơn, đặc biệt là trong trang trí có chứa nhiều vị trí phosphoryl hóa, việc tạo ra sẽ trở nên vô cùng khó khăn, thành phần sản phẩm cuối cùng phức tạp, khó tách và hiệu suất cực kỳ thấp.
Do đó, khi nhiều vị trí trong chuỗi peptide bị phosphoryl hóa, người ta có thể chọn tạo ra chuỗi peptide trên nhựa và sau đó phosphoryl hóa nó bằng nhóm hydroxyl chuỗi bên của Ser, Tyr hoặc Thr: việc tạo ra nó chủ yếu liên quan đến việc loại bỏ có chọn lọc nhóm hydroxyl nhóm bảo vệ chuỗi bên yêu cầu nhận biết các axit amin sau khi tổng hợp peptide.Đối với Tyr, Thr có thể sử dụng trực tiếp các chuỗi bên axit amin không được bảo vệ để đáp ứng.
Cơ sở bảo vệ chuỗi bên 1% môi trường TFA/DCM có thể được loại bỏ một cách định lượng.Khi phương pháp này được chọn, chất trung gian hoạt động photphoramidite tetrazolium có thể được tạo ra bằng cách sử dụng dibenzyl photphoramidite và tetrazolium, liên kết với nhóm hydroxyl, sau đó bị oxy hóa để tạo thành nhóm phosphoryl trong môi trường peroxyaxit để hoàn thành phản ứng.
Thời gian đăng: Sep-08-2023